- 专利标题: 一种Plk激酶抑制剂药物中间体7-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-4-甲酸的制备方法
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申请号: CN201310732697.7申请日: 2013-12-27
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公开(公告)号: CN103664845B公开(公告)日: 2016-02-10
- 发明人: 林开朝 , 莫国宁 , 薛海鹏 , 闵雄
- 申请人: 湖南欧亚生物有限公司
- 申请人地址: 湖南省长沙市国家生物医药园康万路908号
- 专利权人: 湖南欧亚生物有限公司
- 当前专利权人: 湖南欧亚药业有限公司
- 当前专利权人地址: 湖南省长沙市国家生物医药园康万路908号
- 主分类号: C07D307/79
- IPC分类号: C07D307/79
摘要:
一种Plk激酶抑制剂药物中间体7-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-4-甲酸(I)的制备方法,是以3-羟基-4-硝基苯甲酸为起始原料,首先酯化,然后在碱缚酸剂条件下与2-卤乙醛或2-卤缩乙醛缩合实现羟基上烷基化,接着经质子酸或Lewis酸催化进行傅克反应,关环得7-硝基苯并呋喃-4-甲酸甲酯,最后催化氢化还原和水解,制备得到高收率的7-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-4-甲酸(I)。本发明简化和优化了合成路线,减少了反应步骤,简化工艺,降低成本,产品得率高,可以大量生产来满足使用需求,适用于工业化生产。
公开/授权文献
- CN103664845A 一种Plk激酶抑制剂药物中间体7-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-4-甲酸的制备方法 公开/授权日:2014-03-26