一种Plk激酶抑制剂药物中间体7-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-4-甲酸的制备方法
摘要:
一种Plk激酶抑制剂药物中间体7-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-4-甲酸(I)的制备方法,是以3-羟基-4-硝基苯甲酸为起始原料,首先酯化,然后在碱缚酸剂条件下与2-卤乙醛或2-卤缩乙醛缩合实现羟基上烷基化,接着经质子酸或Lewis酸催化进行傅克反应,关环得7-硝基苯并呋喃-4-甲酸甲酯,最后催化氢化还原和水解,制备得到高收率的7-氨基-2,3-二氢苯并呋喃-4-甲酸(I)。本发明简化和优化了合成路线,减少了反应步骤,简化工艺,降低成本,产品得率高,可以大量生产来满足使用需求,适用于工业化生产。
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