一种可透皮吸收辛弗林衍生物的制备方法，涉及乙酰化辛弗林的制备方法。本发明以市售辛弗林为原料，经酰化反应、硅胶柱层析、纳滤、冻干及真空抽滤干燥而得产品。本发明具有方法简单，操作简便，生产设备简单，反应条件温和，生产安全，生产成本低；能生产高纯度和高收率的乙酰化辛弗林产品和乙酸钙副产品；并能回收吡啶、正丁醇再利用，充分利用物料资源，无“三废”排放，能实现绿色生产等特点。本发明可广泛用于生产乙酰化辛弗林产品，采用本发明生产的产品，可广泛用于减肥药品及保健品中，生产出的乙酸钙副产品可广泛用于螯合剂、抑酶剂、稳定剂等领域中。