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发明公开
CN103012239A 一种2-硝基-4-(1H-吡咯甲基)-N-取代苯胺衍生物的制备方法 有权

  • 专利标题： 一种2-硝基-4-(1H-吡咯甲基)-N-取代苯胺衍生物的制备方法
  • 专利标题（英）： Preparation method of 2-nitro-4-(1H-pyrrylmethyl)-N-substituted aniline derivatives
  • 申请号： CN201310011026.1
    申请日： 2013-01-11
  • 公开(公告)号： CN103012239A
    公开(公告)日： 2013-04-03
  • 发明人: 虞心红 , 张洋 , 刘傲霞 , 吴旭娟 , 封丛鹏
  • 申请人： 华东理工大学
  • 申请人地址： 上海市徐汇区梅陇路130号
  • 专利权人： 华东理工大学
  • 当前专利权人： 华东理工大学
  • 当前专利权人地址： 上海市徐汇区梅陇路130号
  • 主分类号： C07D207/325
  • IPC分类号： C07D207/325
一种2-硝基-4-(1H-吡咯甲基)-N-取代苯胺衍生物的制备方法
摘要：
本发明涉及一种2-硝基-4-(1H-吡咯甲基)-N-取代苯胺衍生物的制备方法，其主要步骤是：将3-硝基-4-卤素苯甲醛、反式-4-羟基-L-脯氨酸或反式-4-苯甲酰氧基-L-脯氨酸、仲胺及溶剂，在25～140℃反应，经由氧化还原芳构化反应及SN2取代反应，一锅法合成目标化合物。该类化合物是合成抗癌药物EGFRis和HDACis的重要中间体，通过本发明方法可以快速有效地获得此类化合物，降低合成成本。
摘要（英）：

The invention relates to a preparation method of 2-nitro-4-(1H-pyrrylmethyl)-N-substituted aniline derivatives, which mainly comprises the following steps: reacting 3-nitro-4-halo-benzaldehyde, trans-4-hydroxy-L-proline or trans-4-benzoyloxy-L-proline, secondary amine and solvent at 25-140 DEG C in a redox aromatization reaction and SN2 substitution reaction mode to synthesize the target compounds by a one-pot method. The compounds are important intermediates for synthesizing anticancer drugs EGFRis and HDACis. The method provided by the invention can quickly and effectively prepare the compounds, and lower the synthesis cost.

公开/授权文献
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