本发明涉及二氧杂双环辛烷化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及式I化合物，其中，R1、R2、和R3各自独立地选自H或式II基团：其中，R4选自H或C1-4直链或支链烷基，或其药学可接受的溶剂合物、水合物、异构体、酯或者该酯的药学可接受的盐、溶剂合物、水合物、异构体。本发明还涉及包含所述化合物的提取物，包含所述化合物或提取物的组合物，以及所述化合物或提取物的制备方法。根据本发明的所述化合物或提取物，本发明式I化合物或者包含式I化合物的提取物具有显著抑制儿茶酚胺类神经递质分泌的活性。