(2R)-(1,4-二氧六环-2-基)-N-甲基甲氨盐酸盐的合成工艺
摘要:
本发明公开可一种(2R)-(1,4-二氧六环-2-基)-N-甲基甲氨盐酸盐的合成工艺。在salen催化剂作用下,环氧氯丙烷与2-氯乙醇反应得到(S)-3-(2-氯乙氧基)-1-氯丙烷-2-醇,在碳酸盐作用下闭环得到(2R)-2-[(2-氯乙氧基)甲基]环氧乙烷,(2R)-2-[(2-氯乙氧基)甲基]环氧乙烷与氢氧化物回流反应,加入对甲苯磺酰氯得到(2S)-1,4-二恶-2-甲基-4-甲基对甲苯磺酸酯,在高压釜中与甲胺反应,加入盐酸,得到(2S)-(1,4-二氧六环-2-甲基)甲氨盐酸盐。本发明采用动力学拆分技术,直接合成手性化合物,原料简单易得,反应条件温和,避免了手性拆分,成本低,可以用于工业化大生产。
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