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发明授权
CN101648027B 正电子断层显像诊断放射性药物及其制备方法 有权 转让

  • 专利标题： 正电子断层显像诊断放射性药物及其制备方法
  • 专利标题（英）： Positron emission tomography (PET) diagnostic radioactive drug and preparation method thereof
  • 申请号： CN200910040060.5
    申请日： 2009-06-09
  • 公开(公告)号： CN101648027B
    公开(公告)日： 2011-03-23
  • 发明人: 王明芳
  • 申请人： 王明芳
  • 申请人地址： 广东省广州市白云区京溪广州大道北1838号134栋西门301房
  • 专利权人： 王明芳
  • 当前专利权人： 广东回旋医药科技股份有限公司
  • 当前专利权人地址： 广东省广州市白云区京溪广州大道北1838号134栋西门301房
  • 代理机构： 广州凯东知识产权代理有限公司
  • 代理商 宋冬涛
  • 主分类号： A61K51/00
  • IPC分类号： A61K51/00 ;  A61K101/02
正电子断层显像诊断放射性药物及其制备方法
摘要：
本发明披露一种正电子断层显像(PET)诊断放射性药物，其为N-[18F]氟乙基-N-(1-甲基丙基)-1-(2-氯苯基)异喹啉-3-氨甲酰。N-[18F]氟乙基-N-(1-甲基丙基)-1-(2-氯苯基)异喹啉-3-氨甲酰是通过18F-与1，2-二溴乙烷反应生成标记中间体1-溴-2-[18F]氟乙烷后，再通过1-溴-2-[18F]氟乙烷与前体化合物nor-PK11195发生烷基化反应生成的。本发明在PK11195的在分子中引入18F乙基结构后可增加分子的空间位阻效应，降低配体分子的体内降解作用，从而提高供PET显像的信噪比和探测区域的灵敏度，有效的弥补现有正电子断层显像诊断放射性药物存在的不足。
摘要（英）：

The invention discloses a positron emission tomography (PET) diagnostic radioactive drug, N-[<18>F]fluoroethyl-N-(1-methylpropyl)-1-(2-chlorophenyl)isoquinoline-3-carbamoyl. The preparation method comprises the following steps: using <18>F<-> and 1,2-dibromoethane to react and prepare labeling intermediate 1-bromo-2-[<18>F]fluoroethane, then using 1-bromo-2-[<18>F]fluoroethane and precursor compound nor-PK11195 to perform alkylation reaction and obtain the finished product. In the method of the invention, [<18>F]ethyl structure is introduced in the molecule of PK11195 so as to increase the space steric effect of molecules, reduce the degradation in vivo of ligand molecules and further increase the signal-to-noise ratio of PET and sensitivity in the detection zone and effectively cover theshortage of the existing PET diagnostic radioactive drug.

公开/授权文献
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