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发明授权
CN101366700B 一种亲水性药物双重微球制剂及其制备方法 失效 - 权利终止

  • 专利标题： 一种亲水性药物双重微球制剂及其制备方法
  • 专利标题（英）： Hydrophilic medicament dual-microsphere formulation and preparation method thereof
  • 申请号： CN200810161673.X
    申请日： 2008-09-19
  • 公开(公告)号： CN101366700B
    公开(公告)日： 2010-07-07
  • 发明人: 高建青 , 何彩霞
  • 申请人： 浙江大学
  • 申请人地址： 浙江省杭州市西湖区浙大路38号
  • 专利权人： 浙江大学
  • 当前专利权人： 浙江大学
  • 当前专利权人地址： 浙江省杭州市西湖区浙大路38号
  • 代理机构： 杭州天勤知识产权代理有限公司
  • 代理商 胡红娟
  • 主分类号： A61K9/14
  • IPC分类号： A61K9/14 ;  A61K47/34 ;  A61K47/36
一种亲水性药物双重微球制剂及其制备方法
摘要：
本发明公开了一种亲水性药物双重微球制剂，由亲水性药物、壳聚糖、三聚磷酸钠和聚乳酸-乙醇酸共聚物组成。本发明还公开了上述双重微球制剂的制备方法：先制备亲水性药物的壳聚糖纳米粒，然后将上述纳米粒分散至PLGA的乙腈或二氯甲烷溶液中，混合均匀，作为混悬水相；再将司盘80溶于食用油作为油相；边搅拌边将油相缓慢滴入上述混悬水相，除去乙腈或二氯甲烷，离心收集，真空干燥后即制得双重微球制剂。本发明制备的亲水性药物双重微球制剂突释效应小，保持了壳聚糖纳米粒对亲水性药物具有的高包封效率，体外释放缓慢，是一种很有前景的亲水性药物缓释新剂型。
摘要（英）：

The invention discloses a dual microsphere preparation of a hydrophilic drug, which consists of the hydrophilic drug, chitosan, sodium tripolyphosphate and a polylactic acid-glycolic acid copolymer. The invention also discloses a method for preparing the dual microsphere preparation: firstly, chitosan nanoparticles of the hydrophilic drug are prepared; secondly, the nanoparticles are dispersed inan acetonitrile or dichloromethane solution of PLGA and are evenly mixed to be used as suspension aqueous phase; finally, span80 is dissolved in edible oil to be used as oil phase; the oil phase is slowly dripped to the suspension aqueous phase while being stirred; acetonitrile or dichloromethane is removed; and the mixture is subjected to centrifugal collection and vacuum drying to prepare the dual microsphere preparation. The dual microsphere preparation of the hydrophilic drug has small burst effect, keeps the high encapsulation efficiency of the chitosan nanoparticles to the hydrophilic drug, is slowly released in vitro and is novel promising slow-release dosage of the hydrophilic drug.

公开/授权文献
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